Là một bisbiguanid sát khuẩn và khử khuẩn, có hiệu quả trên phạm vi rộng đối với các vi khuẩn Gram dương và Gram âm, men, nấm da và các virus ưa lipid (kể cả HIV). Thuốc không có hoạt tính trên các bào tử vi khuẩn trừ khi ở nhiệt độ cao.
Chlorhexidin được dùng để khử khuẩn ở da, vết thương, vết bỏng, đường âm đạo, làm sạch dụng cụ và các mặt cứng (mặt bàn bằng gạch men hoặc thép không rỉ).
Ngoài ra, chlorhexidin có thể phòng ngừa việc tạo thành cao răng và bảo vệ chống lại viêm lợi, thậm chí ở nồng độ rất thấp. Thuốc có tác dụng phòng ngừa sâu răng. Cũng đã xác định được là sau một lần súc miệng, hoạt tính kháng khuẩn còn duy trì được đến 8 giờ.